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¿Qué son los inhibidores de la proteasa para el VIH?

Los inhibidores de la proteasa son medicamentos que ayudan a retrasar la progresión del VIH. Lo hacen bloqueando la enzima “proteasa”, que las células del VIH necesitan para desarrollarse y madurar. El bloqueo de la proteasa evita que el virus haga copias de sí mismo.

Los inhibidores de la proteasa son un tipo de medicamento de terapia antirretroviral (TAR). Estos medicamentos reducen la cantidad de VIH en la sangre de una persona. Esto ayuda a controlar el virus y mantener la salud general de una persona.

Este artículo describe cómo funcionan los inhibidores de la proteasa y describe algunos de los efectos secundarios y las posibles interacciones farmacológicas asociadas con estos medicamentos. También proporcionamos información sobre cómo los médicos miden el éxito del tratamiento del VIH.

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¿Cómo funcionan los inhibidores de la proteasa?

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GEOFF ROBINS/AFP vía Getty Images

El VIH es un virus que ataca las células del sistema inmunitario, específicamente, el VIH daña los glóbulos blancos llamados linfocitos T CD4 o “CD4”. Sin un número suficiente de estas células, una persona se vuelve más susceptible a infecciones y enfermedades.

Los inhibidores de la proteasa son medicamentos que pueden ayudar a retrasar la progresión del VIH. Actúan bloqueando la enzima «proteasa».

Las células del VIH necesitan proteasa para desarrollarse y madurar. Sin proteasa, las células del VIH no pueden autorreplicarse y esto da como resultado una carga viral baja.

El término “carga viral” se refiere a la cantidad de virus en la sangre de una persona. Una carga viral baja asegura que los niveles de CD4 permanezcan lo suficientemente altos como para combatir infecciones y enfermedades.

Los inhibidores de la proteasa son uno de los siete tipos o «clases» de medicamentos de terapia antirretroviral (TAR). Todos estos medicamentos tienen como objetivo reducir la carga viral de una persona.

Los profesionales médicos clasifican los medicamentos ART en diferentes clases según su mecanismo de acción. Un régimen de TAR consta típicamente de tres medicamentos de al menos dos clases.

Aunque la ART no cura el VIH, ayuda a las personas con el virus a vivir más tiempo y disminuye la transmisión del virus.

Nombres de medicamentos inhibidores de la proteasa

Los inhibidores de la proteasa aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) incluir:

  • sulfato de atazanavir (Reyataz)
  • etanolato de darunavir (Prezista)
  • fosamprenavir cálcico (Lexiva)
  • ritonavir (Norvir)
  • mesilato de saquinavir (Invirase)
  • tipranavir (Aptivus)
  • sulfato de indinavir (Crixivan)
  • mesilato de nelfinavir (Viracept)

Los medicamentos combinados combinan dos o más medicamentos ART de diferentes clases en una sola píldora. Aprobado por la FDA combinación de inhibidores de la proteasa incluir:

  • lopinavir/ritonavir (Kaletra)
  • cobicistat/etanolato de darunavir (Prezcobix)
  • sulfato de atazanavir/cobicistat (Evotaz)

Efectos secundarios de los inhibidores de la proteasa

Los inhibidores de la proteasa pueden causar efectos secundarios. A continuación se describen algunos ejemplos.

Efectos secundarios comunes

la más común Los efectos secundarios de los inhibidores de la proteasa incluyen:

  • Dislipidemia: Niveles no saludables de grasas o «lípidos» en la sangre, como el colesterol y los triglicéridos.
  • Lipodistrofia: Una condición en la que algunas partes del cuerpo pierden grasa mientras que otras aumentan de grasa.
  • Lipoatrofia: La pérdida generalizada de grasa subcutánea, que es la grasa que se encuentra justo debajo de la piel.
  • Resistencia a la insulina: Una condición en la cual las células del cuerpo se vuelven menos capaces de absorber y usar la glucosa de la sangre.
  • Enfermedad cardiovascular: Condiciones que afectan el corazón y los vasos sanguíneos.
  • Enfermedad cerebrovascular: Condiciones que afectan los vasos sanguíneos en el cerebro.

la FDA señala que los inhibidores de la proteasa también pueden causar problemas hepáticos graves y aumentar el sangrado en personas con hemofilia, una condición en la que la sangre no se coagula como debería.

Cuándo ver a un médico

la FDA recomienda que las personas consulten a un médico si experimentan alguno de los siguientes efectos secundarios mientras toman inhibidores de la proteasa:

  • cansancio o debilidad
  • Respiración dificultosa
  • erupción cutánea severa
  • dolor muscular inusual
  • dolor de estómago con náuseas y vómitos

Interacciones con la drogas

Los inhibidores de la proteasa pueden interactuar negativamente con una variedad de medicamentos, incluidos, entre otros, los siguientes:

  • reductores de ácido, como los antiácidos
  • anticonceptivos, como etonogestrel (Implanon)
  • antagonistas de las hormonas masculinas, como la alfuzosina (Uroxatral)
  • antibacterianos, como rifampicina (Rifadin)
  • antifúngicos, como fluconazol (Diflucan)
  • anticoagulantes, como warfarina (Coumadin)
  • anticonvulsivos, como fenitoína (Dilantin)
  • antidepresivos, como fluoxetina (Prozac)
  • antipsicóticos, como aripiprazol (Abilify)
  • medicamentos para el corazón, como digoxina (Lanoxin)
  • productos a base de hierbas, como la hierba de San Juan

la FDA advierte que algunas interacciones con medicamentos inhibidores de la proteasa pueden causar efectos secundarios graves o incluso la muerte.

Una persona debe informar a su médico sobre todos los medicamentos recetados y de venta libre, así como cualquier suplemento dietético o herbal que esté tomando.

Medición del éxito del tratamiento

Un estudio de 2021 informa lo siguiente como indicadores clave del éxito del tratamiento del VIH:

La carga viral

La carga viral es una medida de la cantidad de copias del VIH en la sangre. Un recuento bajo indica la supresión del virus, que es el objetivo principal del tratamiento. La supresión viral significa que alguien tiene menos de 200 copias de VIH por mililitro de sangre.

recuentos de células CD4

Los médicos a menudo informan la carga viral junto con el nivel de CD4. Debido a que el CD4 es una parte esencial del sistema inmunológico, indica el riesgo de una persona de contraer infecciones oportunistas. Estas son infecciones que ocurren con mayor frecuencia o son más graves en personas con inmunidad disminuida.

El nivel normal de CD4 oscila entre 500-1500 células por milímetro cúbico.

Calidad de vida

Si bien los médicos actualmente miden el éxito del tratamiento del VIH según la carga viral y los niveles de CD4, los autores del estudio de 2021 proponen agregar una tercera medida: la calidad de vida. Esto incluiría factores tales como:

  • Síntomas físicos, psicológicos y mentales.
  • dificultades financieras
  • asuntos legales

Resumen

Los inhibidores de la proteasa son una clase de medicamentos de terapia antirretroviral (TAR) utilizados para el tratamiento del VIH. Actúan bloqueando la enzima «proteasa», que las células del VIH necesitan para desarrollarse, madurar y autorreplicarse.

Tomar inhibidores de la proteasa en combinación con otros medicamentos ART puede ayudar a mantener la carga viral baja y los niveles de CD4 altos. Esto puede ayudar a una persona a mantenerse saludable y al mismo tiempo prevenir la transmisión del VIH.

Si bien los inhibidores de la proteasa son importantes en el control del VIH, pueden causar efectos secundarios potencialmente graves. Una persona debe notificar a su médico si experimenta síntomas preocupantes, como:

  • dificultades para respirar
  • erupción cutánea severa
  • dolor muscular inusual

Las personas también deben ser conscientes de que los inhibidores de la proteasa pueden interactuar peligrosamente con otros medicamentos y suplementos. Cualquier persona que tome inhibidores de la proteasa debe informar a su médico si está tomando otros medicamentos recetados o de venta libre, así como suplementos herbales o vitaminas.

Lea este artículo en español.

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